El sildenafil es un derivado de pirazolopirimidinona biodisponible por vía oral, estructuralmente relacionado con el zaprinast, con actividades vasodilatadoras y potencialmente antiinflamatorias.
En condiciones normales el óxido nítrico, derivado del endotelio vascular pulmonar, estimula la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un incremento en la concentración intracelular dle guanosín monofosfato cíclico (cGMP), la respuesta fisiológica obtenida es la relajación del músculo liso de la arteria pulmonar La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que es predominante en el pulmón, es responsable de metabolizar específicamente al cGMP hacia guanosín monofosfato (GMP); de esta forma la señal del óxido nítrico es disminuida. El sildenafil es un potente vasodilatador pulmonar que actúa en forma selectiva inhibiendo la PDE5 para aumentar la concentración de cGMP y mantener la respuesta fisiológica.